Фармация - 6 группа, очно-заочное обучение

Объявление

ПОЗДРАВЛЯЕМ С ЗАЩИТОЙ ДИПЛОМА!!!

Информация о пользователе

Привет, Гость! Войдите или зарегистрируйтесь.



Фармакология

Сообщений 1 страница 30 из 31

1

Учебники по фармакологии
Крыжановский А.С. Фармакология. - Том 1 - скачать ЗДЕСЬ
Крыжановский А.С. Фармакология. - Том 2 - скачать ЗДЕСЬ

Дроговоз - Фармакология на ладонях - скачать ЗДЕСЬ

Майский В.В. Фармакология. - Том 1 - скачать ЗДЕСЬ
Майский В.В. Фармакология. - Том 2 - скачать ЗДЕСЬ

Гаевый М.Д. Фармакология с рецептурой - скачать ЗДЕСЬ

Много других учебников, лекций и т.д. по фармакологии ЗДЕСЬ

Лекция 1

Общая рецептура

Лекарственная форма - удобные для практического применения формы, придаваемые лекарственным средствам (ЛС)

ЛС бывают твердые, жидкие, мягкие.

ЛС - одно или несколько лекарственных веществ (ЛВ), применяемых для лечения, профилактики заболевания.

ЛВ - индивидуальное химическое соединение, обладающее лекарственными свойствами.

ЛС, приготовленные в виде определенной лекарственной форме - это лекарственный препарат (ЛП).

Рецепт - письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному ЛС в определенной лекарственной форме и дозировке с указанием способа его потребления.

Рецепт пишут по специальной форме на латинском языке, а предписания больному - на национальном языке.

Существуют сокращенная и развернутая рецептурные прописи.

Сокращенная форма применяется для заводских препаратов. Развернутая - для препаратов, приготовленных в аптеке, так как в этой прописи перечисляются все ингредиенты препарата.

Существуют официальные прописи. Это прописи на препараты, утвержденные Минздравом РФ, а так же существуют магистральные прописи - по усмотрению врача.

Твердые лекарственные формы (ЛФ)

Таблетки - твердые, дозированные ЛФ, получаемые прессованием ЛВ или смесей лекарств и вспомогающих веществ (крахмал, сахар, какао, сода).

При выписывании таблеток существуют две формы прописи.

Recipe: Tabulettas Digitoxini 0,00015
            Da tales doses №12
            Signa: по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Digitoxini 0,00015
       D.t.d. №12
       S.: по 1 таблетке 2 раза в день

Если таблетки имеют коммерческое название, оно заключается в кавычки и окончание остается в именительном падеже

Rp.: Tabulettas "Pentalginum" №20
       D. S.: при болях.

В таблетках выписываем амидопирина 0,25 и кофеина 0,03

Rp.: Amydopyrini 0,25
       Coffeini 0,03
       D.t.d. №6 in tabulettis
       S.: при головных болях

Драже - твердая дозированная ЛФ для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания веществ на сахарные гранулы. Масса 1 драже не должна превышать 1 г. Существует одна форма выписывания драже:

Rp.: Dragee Diasolini 0,05
       D.t.d. №20
       S.: по 1 драже

Порошки - твердая ЛФ для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Бывают простые и сложные, дозированные или выписываемые общим количеством.

Rp.: Streptocidi subtilissati 20,0
       D. S.:....

Бывают сложные недозированные порошки (пенициллин, этазол)

Rp.: Benzilpenicillini-natrii 125000 ЕФ
       Aethasoli 5,0
       M.f.p.
       D. S.: для вдувания в нос.

Пример простого разделенного порошка:
Выписать 24 порошка Панкреатина по 0,6 и назначить по 1 три раза в день перед едой.
ЗДЕСЬ НАПИСАТЬ РЕЦЕПТ НА ЛАТЫНИ К СЛЕДУЮЩЕМУ ЗАНЯТИЮ

Пример сложного разделенного порошка
Выписать десять порошков, содержащих 0,02 папаверина гидрохлорида и 0,01 фенобарбитала и сахара 0,3 и назначить по 1 порошку 3 раза в день.
ЗДЕСЬ НАПИСАТЬ РЕЦЕПТ НА ЛАТЫНИ К СЛЕДУЮЩЕМУ ЗАНЯТИЮ

Пример порошка из растительного сырья
Выписать 10 порошков, содержащих 0,5 корня ревеня и назначить по 1 порошку на ночь.
ЗДЕСЬ НАПИСАТЬ РЕЦЕПТ НА ЛАТЫНИ К СЛЕДУЮЩЕМУ ЗАНЯТИЮ

Пример порошка в бумаге
Выписать в вощеной бумаге 12 порошков, содержащих по 0,2 камфоры растертой и назначить по 1 порошку три раза в день
ЗДЕСЬ НАПИСАТЬ РЕЦЕПТ НА ЛАТЫНИ К СЛЕДУЮЩЕМУ ЗАНЯТИЮ

Гранулы - твердая недозированная ЛФ в виде однородных частиц округлой, цилиндрической или неправильной формы. Назначают для внутреннего применения. Размер гранул от 0,2 до 3 мм

Пилюли - твердая дозированная ЛФ для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. Размер от 0,1 до 0,5 г

Капсулы - оболочки для дозированных порошковых, пастообразных, гранулированных или жидких веществ. Бывают желатиновые или из полимерных материалов. Желатиновые бывают твердые, мягкие, эластичные и с крышечками.

Прочие ЛС - это карамели и пастилки.

Карамели - твердая ЛФ, приготавливаемая путем смешения ЛС с сахаром или патокой. Иногда добавляют красящие, вкусовые и аромодобавки. Используются при заболевании полости рта и глотки.

Пастилки - твердые ЛС в виде плотных плоских масс, получаемых путем смешивания ЛВ с сахаром и слизями и применяют при заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости.

Жидкие лекарственные формы (ЛФ)

Растворы, эмульсии, суспензии, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, микстуры, линименты.

Растворы - жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения твердых ЛВ или жидкости в растворителе. В качестве растворителя используют дистиллированную воду, этиловый спирт, глицерин, масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, миндальное).

Пример раствора
Выписать раствор фурацилина 0,02% 500 мг - для промывания ран
ЗДЕСЬ НАПИСАТЬ РЕЦЕПТ НА ЛАТЫНИ К СЛЕДУЮЩЕМУ ЗАНЯТИЮ

Раствор для приема внутрь принимают ложками:
чайная ложка - 5 мл
десертная ложка - 10 мл
столовая ложка - 15 мл

Пример раствора
Выписать раствор в развернутой форме - водный раствор кальция хлорида 5% - 200 мл
ЗДЕСЬ НАПИСАТЬ РЕЦЕПТ НА ЛАТЫНИ К СЛЕДУЮЩЕМУ ЗАНЯТИЮ

Суспензии - жидкая ЛФ, в которой твердые мелкораздробленные ЛВ находятся во взвешенном состоянии. Обязательно пишут: "Перед употреблением взбалтывать".

Эмульсии - жидкая ЛФ, в которой растворимые в воде жидкости находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель. Для образования мельчайших капель используются эмульгаторы (желатоза, абрикосовая камедь). Оптимальное сочетание - 2 части масла, 1 часть эмульгатора, 17 частей воды.

Настои и отвары - водные извлечения из растительного сырья. Из корней и корневищ - отвары. Из листьев, плодов, травы и сырья, содержащего  летучие вещества - настои.

Настои и отвары выписывают только в сокращенной форме. Соотношение сырья и воды - 1:10. У сильнодействующих - 1:30.

Настойки - жидкие прозрачные водно-спиртовые извлечения из ЛРС.

Экстракты  - концентрированные вытяжки, получаемые из ЛРС. Экстракты бывают жидкие, густые и сухие. Густые - содержание влаги не более 26%. Сухие - не более 5%.

Микстура - жидкая ЛФ, получаемая при растворении или смешивании в различных жидких основах нескольких твердых веществ или при смешивании нескольких жидкостей.

Прочие жидкие лекарственные формы - медицинские масла (масло шиповника, облепихи), соки свежих растений (алоэ, каланхоэ), жидкие органопрепараты (вытяжки из тканей скота), сиропы.

Мягкие лекарственные формы

Мази, пасты, пластыри, суппозитории.

Мази - имеют вязкую консистенцию и предназначены для наружного применения. Простые мази - одно действующее вещество + мазевая основа. Сложные мази - более 1 ЛВ + мазевая основа.

Мазевые основы:
1. продукты переработки нефти (вазелин и вазелиновое масло)
2. жироподобные вещества и воски (ланолин, спермацет, пчелиный воск)
3. животные жиры (свиной очищенный жир)
4. синтетические вещества.

Паста - разновидности мазей с содержанием сухого вещества не менее 25%. Если само вещество не обеспечивает 25%, добавляют индифферентные вещества (тальк, крахмал, белая глина).

Суппозитории - дозированная лекарственная форма, твердые при комнатной температуре и плавящиеся при температуре тела. Бывают ректальные и вагинальные.
Ректальные - масса 3 г, диаметр 1,5 см
Вагинальные - масса 4 г, диаметр 1,5-2 см
В качестве основы используют масло какао.

Пластыри - ЛФ в виде пластичной массы, обладающей способностью прилипать к коже. Обычно выпускается на плоском носителе.

ЛФ для инъекций

Требования:
- должны быть стерильными
- должны быть стойкими
- без механических примесей
- апирогенные (не вызывают жар)
- изотоническими

Выписывают в ампулах или во флаконах. В качестве растворителя используют спирт этиловый не больше 33%, раствор масла, воду для инъекций.

Глазные пленки и аэрозоли -прочие лекарственные препараты.

0

2

Лекция 2

Общая фармакология

Фармакология - наука о взаимодействии ЛС с организмом человека и животных. Существуют два раздела фармакологии:

1. Фармакокинетика - изучает пути введения, процессы всасывания, распределения, биотрансформации и выделения ЛВ.
2. Фармакодинамика - изучает биологические эффекты, локализацию и механизм действия лекарств.

Фармакокинетика

Фармакокинетика все пути делит на 2 вида:
1. Энтеральные (через ЖКТ) - внутрь, под язык, трансбуккальный (защечный), ректальный.
2. Парентеральный (минуя ЖКТ) - подкожный, внутривенный, внутримышечный, внутрибрюшной, внутриартериальный, внутриплевральный, внутрисердечный, в полости суставов и брюшины, ингаляционный, накожный.

Энтеральные пути

Из энтеральных путей самым распространенным является путь введения внутрь. Преимущества - безболезненность, отсутствие медицинских навыков, не требует стерильности. Недостатки - медленное начало эффекта, неточность дозировки, страдают органы ЖКТ, Невозможно ввести человеку в бессознательном состоянии, при неукротимой рвоте, при нарушении глотания, в раннем детском возрасте.

Под язык - препарат всасывается быстрее, вещества не разрушаются пищеварительными ферментами. Недостатки - раздражение слизистой оболочки рта, обильное слюноотделение.

Трансбуккальный - то же, что и под язык.

12-перстная кишка - вводят через зонд. Это желчегонные препараты или диагностика ЖКТ.

Ректальный - вводят в прямую кишку в виде свечей и микроклизм. Преимущества - быстрое попадание в кровоток, лекарства не разрушаются ферментами ЖКТ, удобен при рвоте, морской болезни и детям.

Парентеральные пути введения

Преимущество - быстрое наступление эффекта, можно ввести в бессознательном состоянии. Недостатки - требуются медицинские навыки, вероятность опасных осложнений, стерильность.

Накожный - в виде мазей, пластырей и растворов. Преимущества - эффективность, простота, отсутствие системного действия, высокая концентрация ЛП на месте приложения, безопасность.

Ингаляционный путь - вводят в виде летучей жидкости или газы. Это, как правило, средства для наркоза, антисептики, асептики, средства для купирования бронхоспазма, иногда антибиотики, гормональные препараты, кислород.

Следует учитывать, что у некоторых ингаляционных препаратов может быть раздражающее действие на дыхательные пути.

Всасывание

При приеме внутрь всасывание происходит в тонком кишечники. Существует 4 механизма всасывания:

1. Пассивная диффузия - лекарства проходят через мембрану клетки и попадают в кровь путем диффузии по градиенту (разнице) концентрации, т.е. не затрачивая никаких усилий.

2. Активный транспорт - вещество переносится через мембрану в кровь с помощью специальных носителей. Это может происходит против градиента концентрации.

3. Фильтрация через поры мембран - так проходят только гидрофильные (водорастворимые) вещества.

4. Пиноцитоз - в клетке образуется пузырек (вакуоль), который захватывает ЛВ, перемещается к противоположной стороне клетки, лопается и содержимое пузырька выводится наружу.

Существует понятие биодоступность - это отношение вещества, достигшее плазмы крови, к исходной дозе препарата. Измеряется в %.

Распределение лекарств

После всасывания вещества попадают в сосудистое русло, а затем в органы и ткани. Количество вещества, которое может распределиться в том или ином органе, зависит от:
- кровоснабжения органа или ткани.
- сродства ткани с веществом.
- связывания вещества с белками плазмы.

Существуют специальные биологические барьеры, которые могут препятствовать распределению лекарств. К ним относятся:

- клеточная мембрана
- стенки капилляров
- плацента.

Биотрансформация лекарств в организме

Биотрансформация - это комплекс физико-химических превращений, в процессе которых образуются вещества, способные выводиться из организма.

Существуют два типа биотрансформации:

1. Метаболизм - распад веществ путем окисления-восстановления.
2. Конъюгация - к веществу присоединяются другие химические группы (сульфаты, метильные группы, уксусная кислота и т.д.).

Выведение лекарственных средств

Основные пути:

- через почки с мочой
- печенью
- слюнными железами
- слезными железами
- потом
- выдыхаемым воздухом
- с молоком.

Существует величина "период полувыведения" - Т1/2 или 0,5. Это время, за которое концентрация вещества в плазме снижается наполовину. Зная период полувыведения можно определить кратность назначения препарата.

Фармакодинамика. Виды действия лекарственных средств

1. Местное действие - это действие на месте контакта вещества с тканью (мази, пластыри, обволакивающие вещества, уголь активированный).

2. Рефлекторное действие - реализуется через возбуждение рецепторов с последующим вовлечением соответствующих рефлекторных дуг с ответом исполнительных органов (валидол, спирт нашатырный).

3. Резорбтивное действие - способность вещества всасываться кожей или слизистой в кровь.

4. Прямое действие - ЛС влияют на те или иные органы с проявлением соответствующих эффектов.

5. Косвенное действие - вторичное - отражает результаты прямого действия.

6. Обратимые действия - так действует большинство ЛС, так как связываются с рецепторами непрочно.

7. Необратимые действия - возникают в результате ковалентной связи с рецепторами - так действуют токсические вещества.

8. Главное действие - желательное с терапевтической точки зрения действие, ради которого и применяют ЛП.

9. Избирательное действие - лекарство влияет только на определенные системы, органы и рецепторы.

10. Общеклеточное действие - лекарство воздействует на многие структуры (наркоз).

В организме препараты действуют на
1) клеточные мембраны
- через рецепторы
- через ионные каналы
- ферменты
- физико-химические характеристики мембран
2) метаболические процессы в клетках
- угнетают ферменты в клетке
- угнетают транспортные системы в клетке.
3) внеклеточные процессы (средства, понижающие кислотные свойства желудочного сока, адсорбенты, заместительные препараты)

Механизм действия ЛС

В организме лекарства действуют на определенные мишени. Мишени бывают:

1. Рецептор - активный центр макромолекулы субстрата, с которым взаимодействует вещество. После взаимодействия вещества с рецептором возникает тот или иной эффект. Если рецептор близок по химической структуре с веществом, его называют специфичным рецептором. Тесное взаимодействие вещества с рецептором получило название "аффинитет" (сродство). Вещества, стимулирующие рецепторы, называют агонистами (миметики). Вещества, понижающие активность рецепторов, называются антагонистами (бионаторы).

2. Ионные каналы. ЛВ могут блокировать или активировать ионные каналы мембран и тем самым вызывать какой-либо фармакологический эффект.

3. Ферменты - некоторые лекарства могут блокировать или стимулировать соответствующие ферменты. Например, антидепрессанты блокируют фермент, разрушающий  серотонин.

4. Транспортные системы - переносят молекулы, ионы, метаболиты. К ним относятся транспортные белки. ЛВ усиливают или угнетают действие транспортной системы, тем самым оказывают какой-либо фармакологический эффект.

Факторы, влияющие на фармакологические эффекты ЛС

1. Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарств.

Фармакологический эффект может зависеть от растворимости ЛВ в жирах или воде, от степени ионизации ЛВ и от их химической структуры. Условием взаимодействия ЛВ с рецепторами является комплементарность. Чем ближе комплементарность молекул-партнеров, тем активнее они взаимодействуют.

2. Дозы и концентрации.

Доза - количества вещества, введенное за 1 приём. Бывают разовые, терапевтические, токсические и летальные.

К терапевтическим дозам относятся минимальные дозы, вызывающие начальный фармакологический эффект. В медицине используется понятие "средняя терапевтическая доза" - это доза, которая у большинства больных вызывает оптимальный лечебный эффект.
Существует величина, называемая "широтой терапевтической дозы" - это диапазон от минимальной дозы, вызывающей лечебный эффект, до дозы, вызывающие токсический эффект. Чем шире эта широта, тем безопаснее.

3. Повторное применение ЛС.

При длительном приеме лекарств их эффект может как увеличиваться, так и уменьшаться. Увеличение эффекта происходит из-за кумуляции (накопления) ЛВ. Кумуляция бывает материальной (накапливается само вещество - напр., сердечные гликозиды) и функциональной (накапливается эффект - напр., спирт этиловый).

Если больному приходится длительно назначать кумулирующее лекарство, то дозу этого лекарства постепенно уменьшают, а иногда увеличивают между приемами.

Снижение эффекта при длительном приеме связано с привыканием к препарату.

Чтобы предотвратиль привыкание, необходимо соблюдать курс лечения. Например, снотворное применяют короткими курсами с перерывами.

4. Взаимодействие ЛС.

При приеме или лечении совместно с несколькими препаратами может происходить взаимодействие между ними, приводящее к
а) синергизму (усиление эффекта)
б) антагонизму (ослабление эффекта).

Фармакологическое взаимодействие может происходить на уровне фармакокинетики (одно лекарство влияет на всасывание, распределение, метаболизм и выведение другого). Фармакологическое взаимодействие может быть на уровне фармакодинамики (одно лекарство изменяет механизм действия или эффект другого) - например, спирт этиловый+снотворное.

Фармацевтическое взаимодействие - при совместном приготовлении лекарств, хранении, при введении в одном шприце (одно лекарство может менять химические свойства другого).

Значение индивидуальных особенностей организма и его состояния на эффект лекарств

1. Возраст.

У детей и пожилых увеличивается чувствительность к ЛС, поэтому им уменьшают дозу. У детей уменьшена связь лекарств с белками крови, а у пожилых лекарства медленнее всасываются, метаболируются и выводятся.

2. Пол.

На действие некоторых лекарств могут влиять гормональные особенности полов. Женщины более чувствительны к обезболивающим препаратам, психотропным и они хуже переносят антиаритмические ЛС.

3. Беременность.

4. Лактация.

5. Состояние организма на момент принятия лекарства
а) количество и качество пищи в желудке
б) лихорадка
в) алкогольное опьянение
г) масса тела
д) тип телосложения
е) наличие сопутствующих заболеваний.

6. Генетические факторы.

7. Биоритмы.
На действие лекарств могут влиять суточные ритмы или сезонные.

8. Расовая принадлежность.
Например, монголоидная раса не переносит этиловый спирт.

Нежелательные эффекты ЛС

1. Побочные действия.
Не зависят от дозы, а зависят от свойств самого препарата.

2. Токсическое действие.
Связано с передозировкой.

3. Аллергическое действие.
Связано с индивидуальной чувствительностью организма.

4. Мутагенное действие.

5. Эмбриологическое действие.
Влияет на плод.

6. Тератогенное действие.
Способность лекарства вызывать уродство плода.

7. Канцерогенное действие.
Способность вызывать рак.

Виды лекарственной терапии

1. Симптоматическая - устраняет симптомы заболеваний (жаропонижающие и обезболивающие).

2. Этиотропная - лечение направлено на причину заболевания (антибиотики).

3. Патогенетическая - терапия корректирует патогенез заболевания (лечение стенокардии, гипертонии).

4. Заместительная - назначение препаратов, содержащих дефицитные для организма БАД (инсулин, фестал, препараты женских и мужских гормонов).

5. Профилактическая (сыворотки, вакцины, витамины, иммуностимуляторы).

Существует термин "идиосинкразия" - так обозначают генетически обусловленной патологическую реакцию на лекарство. Она проявляется  повышенной чувствительностью больного к ЛП с необычно сильным и продолжительным эффектом. Иногда наиболее сильно проявляются побочные эффекты.

0

3

лекция 3

Средства, влияющие на афферентную иннервацию

Афферентная иннервация - это передача нервного импульса по нервным волокнам от периферии к центру, т.е. от органов и тканей в спинной и головной мозг. К этой группе относятся препараты, угнетающие или стимулирующие нервные окончания:

1. Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний:
а) местные анестетики (лидокаин, новокаин)
б) обволакивающие средства (слизь крахмала, яичный белок)
в) вяжущие средства (черёмуха, черника, кора дуба, лист чая, препараты висмута)
г) адсорбирующие (уголь активированный)
д) мягчительные и пленкообразующие средства (клеи и масла).

2. Средства, повышающие чувствительность нервных окончаний:
а) раздражающие и согревающие (горчичники, препараты перца и пчелиного яда)
в) раздражающие и охлаждающие (ментол и р-р аммиака).

Местные анестетики

Местные анестетики - это ЛП, способные временно устранять различные виды чувствительности в определенных областях тела, сознание и мышление при этом не нарушаются.

Классификация анестетиков в зависимости от применения

1. Препараты для поверхностной (терминальной) анестезии:
а) дикаина - 0,1 или 0,2% р-р
б) пиромекаин - р-р 0,5 или 2%, мазь 5%
в) анестезин - 5-20% масляный р-р, таблетки, свечи, пасты, присыпки
г) лидокаин - 1 или 5% р-р

Иногда для поверхностной анестезии можно применять новокаин в высоких концентрациях (10 и 20%). Эти препараты используются:
- для обработки ран и ожогов
- внутрь при гастрите и язвенной болезни
- при геморрое (в свечах)
- в офтальмологии (при удалении инородных тел и измерении внутриглазного давления)
- в лор-практике - при удалении полипов и проколов гайморовых пазух.
- при болезненной диагностике мочевого пузыря.

2. Препараты для инфильтрационной анестезии
Инъекции анестетика пропитывают ткани слой за слоем.

а) новокаин - 0,25 и 0,5% р-р
б) тримекаин - 0,125 и 0,5% р-р
в) лидокаин - 0,125 и 0,5% р-р
г) бупивакаин - 0,25 и 0,5% р-р
д) артикаин - 1 и 2% р-р

Применяются для проведения полостных операций, блокад, иногда в стоматологии

3. Препараты для проводниковой анестезии.
Анестетики вводят по ходу нерва:
а) новокаин - 1 и 2% р-р
б) тримекаин - 1 и 2% р-р
в) лидокаин - 0.5 и 2% р-р
г) бупивакаин - 0,25 и 0,5% р-р
д) артикаин - 1 и 2% р-р

4. Препараты для спиномозговой анестезии.
а) тримекаин - 5% р-р
б) лидокаин - 2% р-р
в) бупивакаин - 0,5% р-р
г) ропивакаин - 0,75 и 1% р-р

Проводниковая и спинномозговая анестезии используются при вправлении вывихов, при некоторых операциях в стоматологии, в акушерской и гинекологической практике.

Механизм действия местных анестетиков

Они блокируют вход в нервные окончания ионов натрия. В результате они препятствуют деполяризации мембран и нервных клеток.

Требования к местным анестетикам
а) эффективность
б) избирательность действия
в) низкая токсичность
г) длительность действия, достаточная для проведения каких-либо манипуляций.

Классификация анестетиков по силе и длительности действия

1. Слабого и короткого действия
- новокаин - 30-50 мин.
2. Средней силы чувствительности
- лидокаин, тримекаин - 90-180 мин.
3. Сильного и длительного действия
- бупивакаин - 80-360 мин.

Анестетики должны с места введения всасываться в кровь, т.е. при этом они оказывают нежелательные эффекты со стороны ЦНС, периферической нервной системы и ССС:
- сонливость
- потеря сознания
- угнетение дыхания
, которым может предшествовать повышенное возбуждение, беспокойство, тревожность, тремор и судорога.

А. Анестезин - плохо растворим в воде, поэтому инъекционно не применяют. Используется только в виде мазей, паст,  свечей. Наружно - в виде присыпок. Внутрь - в виде таблеток при болях в желудке. Он почти не всасывается кожей и не оказывает системного действия.

Б. Дикаин - используется только для поверхностной анестезии, высокотоксичен, поэтому не применяют детям до 10 лет. Входит в состав мышьяковистой пасты и жидкости для обезболивания твердых тканей зуба.

В. Новокаин - основное применение - инфильтрационная и проводниковая анестезия. Иногда его вводят в вену, так как он оказывает противошоковое действие и нормализует кровообращение.  Побочные эффекты - аллергия, тошнота, рвота, слабость, падение давления, угнетение дыхательного центра.

Г. Лидокаин - применяется при всех видах анестезии. В 4 раза активней новокаина, но в 2 раза его токсичней. Наружно применяют 10% аэрозоль лидокаина. Иногда применяется при аритмии внутривенно.

Если местные анестетики не суживают сосуды, их вводят совместно с адреналином, чтобы снизить кровотечение.

Вяжущие средства

Препараты данной группы используются для местного воздействия на кожу и слизистые оболочки.

Механизм вяжущего действия
Данные вещества вызывают частичную копуляцию (свертывание) белков, слизи, экссудата, поверхностных слоев клеток, секрета ран и язв. В результате на месте нанесения вяжущих веществ образуются плотные альбуминаты, которые в виде пленки защищают нервные окончания от внешних раздражителей.

Классификация вяжущих средств

1. Органические
а) танин - применяют мази и 1% и 10% р-р
б) танальбин и препараты на основе вяжущих растений - плоды черёмухи, черники, кора дуба, лист чая, корневища лапчатки, кровохлебки.

2. Неорганические
а) препараты висмута - висмута нитрат основной, викаир, ксероформ, дерматол.
б) препараты алюминия - квасцы жженые, р-р алюминия ацетата (жидкость Бурова)
в) препараты свинца - ацетат свинца
г) препараты цинка - цинка окись, цинка сульфат
д) препараты меди - меди сульфат
е) препараты серебра - серебра нитрат, колларгол, протаргол.
ж) препараты тяжёлых металлов.

Более глубоко проникают в ткани, чем органические препараты и могут оказывать раздражающее действие.

Применение вяжущих средств

1. Органические вещества
а) наружно в виде полосканий, примочек, ванночек при ожогах, язвенных поражениях слизистой, ангинах, фарингитах, стоматитах.
б) внутрь при отравлениях — при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, иногда при колитах и энтеритах.

2. Неорганические
Соли металлов применяются реже. Внутрь только препараты висмута, викалин, викаир. Наружно применяют препараты цинка в качестве подсушивающих и вяжущих средств, чаще всего при лечении угревой сыпи при жирной коже. Цинк входит в состав препаратов для лечения себореи кожи головы. Остальные металло-перпараты применяются с осторожностью из-за опасности раздражающего и прижигающего действия. Опасное вещество — серебро.

Обволакивающие средства

Группа ЛВ, обладающих высоким молекулярным весом и образующих с водой коллоидные растворы и слизи. При нанесении на поверхность слизистой они покрывают ее защитным слоем и тем самым препятствуют раздражению нервных окончаний какими-либо внешними факторами.

Классификация обволакивающих средств

1. Органические — слизь крахмала, семя льна, слизь корня алтея, молоко, яичный белок.

2. Неорганические — препараты алюминия — алюминия гидроокись, алмагель, препараты вистума (де-нол).

3. Природные силикаты (смекта) — сочетают в себе адсорбирующие и обволакивающие средства — применяют для лечения язв и наружно для лечения пролежней. Внутрь применяют при гастритах с повышенной кислотностью (боль в животе, изжога, язвенная болезнь желудка, иногда при отравлениях).

4. Адсорбирующие средства — тонко измельенные индифферентные нерастворимые порошки с большой адсорбирующей поверхностью. Адсорбируя различные химические агенты, они препятствуют их раздражающему действию на чувствительные окончания, а так же уменьшают всасывание в кровь токсинов.

Классификация препаратов

1. Уголь активированный — препарат растительного происхождения.

2. Природные силикаты — тальк, белая глина, энтеросгель, полисорб, смекта.

3. Продукты переработки древесины — полифипан (легнин гидролизный).

4. Полимерные соединения — повидон, энтеросорб.

Применение адсорбирующих средств

1. Тальк и белую глину применяют наружно в качестве подсушивающих средств (экзема, дерматиты, опрелости).

2. Внутрь при отравлениях, острых кишечных инфекциях, метеоризме, пищевой аллергии.

3. Иногда в стоматологической практики для приготовления паст и порошков.

Итог: необходимо учитывать, что адсорбенты снижают всасывание одновременно применяемых ЛС, поэтому интервал между приемом адсорбента и другого вещества должен быть не менее 2 часов. Помимо этого длительный прием адсорбентов может нарушить всасывание в кишечнике питательных веществ, витаминов, микроэлементов.

Мягчительные и пленкообразующие средства

К мягчительным относятся масла: миндальное, оливковое, персиковое, подсолнечное и т. д. К пленкообразующим относятся специальные ЛП, чаще всего в виде аэрозолей. В них входят клеящие вещества и лекарства с антисептической активностью. Их наносят на рану, где они затвердевают и покрывают рану защитной пленкой.

Препараты, вызывающие чувствительность нервных окончаний

Раздражающие средства — ЛВ, которые на месте нанесения проникают через кожу и стимулируют чувствительные нервные окончани, тем самым они оказывают рефлекторное влияние на функции внутренних органов.

Классификация препаратов, вызывающих чувствительность нервных окончаний

1. Препараты, содержащие жирные масла - скипидар, камфора, ментол и его препараты, пихтовое масло, масло эвкалипта и мяты перечной, комбинированные препараты (бальзам «Золотая звезда», мазь «Эйконол», капли «Пиносол», «Ингалипт» и т. д.).

2. Средства, содержащие алколоиды: настойка и экстракт стручкового перца, комбинированные (пластырь перцовый, крем «Никофлекс»).

3. Средства, содержащие гликозиды и горечи - трава полыни горькой, корень одуванчика, корневище аира (из них получают настои, настойки и экстракты).

4. Синтетические вещества — хлороформ, спирт этиловый 40%, р-р аммиака, муравьиная кислота, метилсалицилат, производные никотиновой кислоты (мазь «Финалгон»).

5. Препараты ядовитых змей и пчел:
а) таблетки «Апифор» (наружные, готовят раствор для электрофореза)
б) мазь «Апизартрон» (пчелиный яд)
в) випрасан, випротокс (змеиный яд).

При нанесении раздражающего средства отмечается местная реакция в виде покраснений и отечности кожи. Она не имеет терапевтического значения и связана с появлением аксон-рефлекса. Терапетическую ценность имеют следующие эффекты раздражающих средств:

1. Отвлекающее действие. В ЦНС происходит взаимодействие двух потоков афферентных импульсов с рецепторами кожи, на которые нанесли раздражающее средство (чувство жжения, холода вымещает чувство боли).

2. Улучшение трофики ткани — это касается согревающих средств, так как при повышении температуры на месте нанесения расширяются кровеносные сосуды и улучшается кровообращение.

Отвлекающее и трофическое действия раздражающих средств используется при лечении радикулитов, ушибов, суставных болей, иногда при бронхитах и бронхо-пневмониях. В острых периодах заболеваний назначать раздражающие средства не рекомендуется.

3. Рефлекторное действие.
а) аналептическое — стимуляция центра дыхания и сосудо-двигательного центра в ЦНС. Этим эффектом обладает нашатырный спирт. При вдыхании его паров он раздражает верхние дыхательные пути и рефлекторно стимулирует дыхание и сосудо-двигательный центр.
б) антиангинальное действие — купирование приступа стенокардии. Этим эффектом обладает ментол в составе валидола. Его назначают под язык при болях в сердце. Он раздражает холодовые рецепторы слизистой ротовой полости и тем самым расширяет коронарные сосуды.
в) гипотензивное действие — горчичники — наносят на икроножные мышцы и бедра — приводят к расширению сосудов и перераспределению крови. В результате уменьшается венозный возврат крови к сердцу и кровенаполнение мозговых сосудов. Этот метод нельзя использовать при тяжелых поражениях сердечно-сосудистой системы.
г) рефлекторное повышение аппетита — так действует горечьсодержащие растения (настойка полыни). Горечи раздражают рецепторы слизистой оболочки рта, вызывают рефлекторное усиление секреции желудочного сока и рефлекторно стимулируют центр голода. В результате повышается аппетит.

4. Антисептическое действие — спирт этиловый и некоторые эфирные масла (скипидар, масло эвкалипта, пихтовое масло, гвоздичное масло — его включают в пасты для лечения кариеса и пульпита).

5. Другие эффекты раздражающих средств — отхаркивающий, рвотный, слабительный, желчегонный.

0

4

Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию

Эфферентная иннервация - передача нервного импульса по нервным волокнам от центра к периферии, т.е. от головного и спинного мозга в ткани и органы. С помощью эфферентной иннервации головной мозг регулирует функции внутренних органов. В эфферентной иннервации существует 2 вида нервов:
1. Вегетативные - с помощью их регулируются функции органов и сосудов.
2. Двигательные - с помощью их регулируются функции скелетных мышц.

Передача нервных импульсов по нервным волокнам осуществляется с помощью двух веществ:
1. ацетилхолина
2. норадреналина
, которые вырабатываются в нейронах, поэтому эфферентная иннервация подразделяется на:
- холинергическую (парасимпатическую) - состоит из 2 нейронов и нервный импульс в ней передается с помощью ацетилхолина.
- адренергическую - состоит из одного нейрона и нервный импульс в ней передается с помощью норадреналина.

ЛС, влияющие на холинергическую иннервацию

Структура

Первый нейрон выходит из головного мозга и заканчивается перед ганглией (узлом). На своем окончании этот нейрон разветвляется с образованием утолщений, в которых содержится ацетилхолин. Этот нейрон называется преганглионарный. Второй нейрон начинается с ганглии, на своем конце разветвляется с образованием утолщений, в которых находится ацетилхолин. Интервал между преганглионарным и ганглионарным нейроном и между ганглионарным нейроном и мембраной клеток органов, называется синаптическая щель.

В холинергической иннервации существуют два типа рецепторов:
1. мускариновые рецепторы (М-холинорецепторы) - наиболее чувствительны к алкалоидам мухоморов (мускарину).
2. никотиновые рецепторы (Н-холинорецепторы) - наиболее чувствительны к алкалоиду листьев табака (никотину).
В организме они отличаются по местоположению. М-холинорецепторы находятся на мембране органов и в ЦНС. Н-холинорецепторы находятся в ЦНС, скелетных мышцах, надпочечниках и в ганглиях. Импульс, возникающий в головном мозге, идет по первому преганглионарному нейрону и доходит до утолщений, в которых содержится ацетилхолин. В ответ на импульс ацетилхолин выбрасывается в синаптическую щель, а затем взаимодействует с рецепторами на мембране ганглии. Теперь на ганглионарном нейроне возникает импульс, который так же доходит до утолщений на конце нейрона. В отевет на это из утолщений выбрасывается ацетилхолин, который взаимодейстует с рецепторами на мембране клеток органа и с органом происходит какой-либо эффект.

Влияние ацетилхолина на функции органов

1. Влияние на глаз:
а) сужение зрачка
б) изменение аккомодации
в) снижение внутриглазного давления
2. Урежение сердечно-сосудистых сокращений (брадикардия)
3. Расширение кровеносных сосудов (понижение АД)
4. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (кишечник, желчный пузырь, желудок, бронхи, матка, мочевой пузырь)
5. Возбуждение ЦНС
6. Повышение секреции слюнных, потовых, пищеварительных и бронхиальных желез.
7. Стимуляция сократимости скелетных мышц.

С помощью ЛС можно влиять на М- и Н-холинорецепторы (угнетать  или стимулировать), а так же с помощью лекарств можно влиять на распад ацетилхолина.

Механизм действия ацетилхолина

Взаимодействие с холинорецепторами: он изменяют проницаемость  в постсинаптической мембране, он становится более проницаема для ионов натрия. Это ведет к деполяризации мембраны. Действия ацетилхолина очень кратковременно, так как он быстро распадается с помощью фермента ацетилхолинэстераза. В распавшемся виде он захватывается обратно утолщениями, где вновь синтезируется в ацетилхолин.

Классификация ЛС, влияющих на холинергическую иннервацию

1. Средства, влияющие на М- и Н-холинорецепторы
а) стимулирующие М- и Н-холинорецепторы (ацетилхолин, карбахолин).
б) блокирующие М- и Н-холинорецепторы (цикладол).

2. Средства, влияющие на М-холинорецепторы
а) М-холиномиметики (пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин)
б) М-холиноблокаторы (атропина сульфат, платифиллин гидроартрат)

3. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы
а) Н-холиномиметики (цититон, лобилина гидрохлорид)
б) Н-холиноблокаторы

Так как основное местонахождение Н-холинорецепторов - это ганглии и скелетные мышцы, поэтому Н-холиноблокаторы делятся на ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы - бензогексоний и гигроний.
Миорелаксанты - тубокураринохлорид и панкурония бромид.

4. Средства, не влияющие на рецепторы, а предотвращающие ацетилхолин:
а) холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные средства (физостигмина салицилат, галантомина гидробромид).
Сам ацетилхолин как ЛП  в медицине не применяется из-за кратковременного действия. Его используют в экспериментальной фармакологии.
б) М-холиномиметики - ЛС, стимулирующие М-холинорецепторы (пилокарпин). Из всех его эффектов наиболее выражено влияние на глаза - сужение зрачков и снижение внутриглазного давления. Поэтому в медицине его применяют только в офтальмологии - местно, в глазных каплях для лечения глаукомы. Ацеклидин - синтетический препарат, применяют более широко:
- местно при глаукоме
- для системного действия при атонии ЖКТ, мочевого пузыря и матки.

0

5

Средства, угнетающие М-холинорецепторы

Главный и самый известный препарат этой группы - Атропина сульфат, поэтому в медицинской литературе М-холиноблокаторы назвают Атропиноподобными средствами. Блокируя М-холинорецепторы, эти препараты препятствуют взаимодействию с рецепторами ацетилхолина.

Атропин
Происхождение - алкалоид красавки, белены, дурмана и других пасленовых.

Эффекты:
1. Влияние на глаз
а) расширение зрачка
б) повышение внутриглазного давления
в) паралич аккомодации.
2. Усиление сердечно-сосудистых сокращений (тахикардия)
3. На АД не влияет
4. Понижает тонус гладко-мышечных органов, является спазмолитиком.
5. Угнетает секрецию слюнных, пищеварительных, потовых желез.
6. Возбуждает ЦНС.
7. При местном применении обладает анестезирующими свойствами.

Атропин хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых оболочек. его эффект длится примерно 6 часов. При закапывании в глаза аккомодация нарушается на 3-5 дней.

Применение атропина сульфата:
1. В офтальмологии - для диагностики глазного дна и подбора очков.
2. В качестве спазмолитика
а) бронхиальная астма при бронхоспазме
б) при спазмах ЖКТ
в) при желчекаменной и мочекаменной болезни (печеночные и почечные колики)
г) расслабляет шейку матки, применяется при родах
3. при язвенной болезни и гастритах.
4. Обязательно вводят перед общим наркозом при операциях, чтобы предотвратить остановку сердца во время общего наркоза.
5. При аритмиях на фоне редкого пульса (брадикардия).
6. При отравлениях М-холиномиметиками.

Побочное действие - сухость во рту, тахикардия, запоры, нарушение мочеотделения, зрения и повышение внутриглазного давления.

Отравление атропином. Симптомы
1. Сухость во рту вплоть до нарушения глотания и речи.
2. сухая кожа и повышение температуры.
3. Сильная тахикардия.
4. Расширенные зрачки.
5. Двигательное и речевое возбуждение.
6. Нарушение памяти и ориентации.
7. Могут быть галлюцинации.
В целом отравление протекает по типу острого психоза.

Лечение:
1. Промывание желудка.
2. Назначение адсорбентов и слабительных.
3. Форсированный диурез.
4. Гемосорбция.
5. Введение антагонистов - антихолиноэстеразные средства.
6. Симптоматические меры - больного переносят в темное помещение, снижают температуру внешним охлаждением.
7. Применяют средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, транквилизаторы), назначают средства, устраняющие тахикардию.
8. При угрозе угнетения дыхания налаживают искусственное дыхание.

Препараты атропина:
1. Сухой или густой экстракт красавки.

2. Скополамина гидробромид - алкалоид, содержащийся в растениях мандрагоры. Эффекты - те же, что и у атропина. Отличается тем, что угнетает ЦНС, вызывает успокоение, сонливость и сон. Действует менее продолжительно, чем атропин.
Применение
а) те же показания, что и у атропина
б) для профилактики морской и воздушной болезни ("Аэрон")
в) иногда при паркинсонизме.

3. Платифиллина гидротартрат - алкалоид, содержащийся в крестовнике мелколистном. Основное применение - спазмолитик, реже - в офтальмологии.

4. Гоматропин - применяют в глазной практике. Отличается от атропина тем, что менее продолжительное время аккомодации.

0

6

Средства, стимулирующие никотинчувствительные рецепторы - Н-холиномиметики

Эталонным веществом, влияющим на эти рецепторы, является никотин - алкалоид листьев табака. Особенность его действия состоит в том. что в малых дозах вызывает возбуждение, а в больших - угнетение. Это называется двухфазным действием никотина.

Эффекты никтоина:
1. В малых дозах никотин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. При накоплении в крови высоких концентраций никотина, наступает угнетение этих центров.
2. В малых дозах никотин возбуждает Н-холинорецепторы в клетках надпочечников, и тем самым стимулирует выделение из них адреналина в больших дозах - это противоположный эффект.
3. В малых дозах никотин облегчает нервно-мышечную передачу, в больших дозах - угнетает.
4. Влияние на ЦНС - в малых дозах возбуждает ЦНС, в больших дозах - угнетает и вызывает судороги.
5. Частота сердечных сокращений сначала замедляется, потом учащается.
6. Никотин увеличивает выделение задней долей гипофиза антидиуретического гормона, тем самым уменьшает диурез.
7. Возбуждает центр рвоты в продолговатом мозге.
8. Моторику кишечника в малых дозах повышает, в больших - снижает.
10. Вызывает привыкание.

Фармакокинетика никотина
Никотин хорошо всасывается в кровь с кожи и слизистых оболочек, биотрансформируется в печени, почках и легких. Выводится через почки с мочой в первые 10-15 часов. при лактации выделяется с молоком.

Острое отравление никотином
Тошнота, рвота, понос, брадикардия, сменяющаяся тахикардией, АД повышается, одышка сменяется угнетением дыхания, зрачки сначала сужены, затем расширены, могут быть судороги, расстройство слуха и зрения. Летальный исход наступает от паралича центра дыхания. Главное направление помощи - поддержание дыхания. Больному обеспечивают искусственное дыхание на срок, который необходим для детоксикации никотина.

Хроническое отравление никотином
Сниженная кислотность желудочного сока, повышенная моторика кишечника, которая сменяется пониженной. Со стороны кровообращения - повышение АД, тахикардия. Никотин может вызывать развитие стенокардии, хронического бронхита, рака легких, ослабление зрения, нарушение функций ЦНС и т.д.
Никотин медицинской ценности не представляет, используется только в экстремальной фармакологии.

Из препаратов, стимулирующих Н-холинорецепторы в медицине применяют:
а) лобелин
б) цититон

Лобелин - алкалоид растения лобелия. Основные эффекты - возбуждение дыхательных центров.
Цититон - алкалоид ракитника и термопсиса - возбуждение центра дыхания.
Оба препарата используются в медицине в качестве стимуляторов дыхания. Действуют кратковременно, применяют редко. Оба алкалоида используют в качестве компонентов препаратов, облегчающих отвыкание от курения. Цититон входит в состав таблеток "Табекс", а лабелин - в "Лобесил".

0

7

Средства, блокирующие Н-холинорецепторы
(ганглиоблокаторы, миорелаксанты)

Ганглиоблокаторы
препараты этой группы блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников.

Препараты: Бензогексоний, Гигроний, Пентамин, Пирилен, Пахикарпин.

Эффекты:
1. Расширение кровеносных сосудов, снижение АД и венозного давления.
2. Расширение периферических сосудов.
3. Угнетение секреции слюнных желез и желез желудка.
4. Торможение моторики ЖКТ.
5. Угнетение рефлекторных реакций внутренних органов.

Ганглиоблокаторы подразделяются по длительности действия:
1. К длительного действия относят "Перилен" (8 часов), "Бензогексоний" (3-4 часа), "Пентамин" (2-3 часа). Эти препараты применяются при артериальной эмболии, отеке легких, облитирующим эндоартрите.
2. Препараты кратковременного действия - "Гигроний" и "Арфонад" (10-20 мин). Применяют для управляемой гипотензии во время операции и вводя внутривенно или капельно. После прекращения введения уровень АД восстанавливается.

Побочное действие:
1. Ортостатический коллапс - резкое снижение АД при принятии вертикального положения тела, поэтому больному нужно лежать не менее 2 часов после приема ЛП.
2. Угнетение моторики ЖКТ, что приводит к запорам, может развиться непроходимость кишечника.
3. Расстройство мочеиспускания.
4. Угнетение слюнных желез, нарушение глотания и речи.
5. Нарушение аккомодации.

При передозировке может быть угнетение дыхания. Помощь заключается в даче кислорода, введении антагонистов ("Прозерин") и назначении средств, повышающих АД.
При длительном применении может развиться привыкание.
Нельзя назначать при глаукопе, гипокалиемии, выраженном атеросклерозе, понижении функции почек и недостаточности коронарного кровообращения.

Миорелаксанты

Препараты этой группы вызывают расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу.
Первоначально такие свойства были обнаружены у ягод курары, поэтому миорелаксанты называют курареподобными средствами.

Классификация препаратов
1. Антидеполяризирующие средства - «Тубокурарина хлорид», «Тубокурарина бромид», «Пипекурония бромид».
2. Деполяризирующие - «Дитилин».
3. Смешанного действия - «Диоксоний».

Принципы действия
Антидеполяризирующие свойства блокируют Н-холинорецепторы и тем самым препятствуют деполяризирующему действию ацетилхолина. Активность и длительность антидеполяризирующих средств может изменяться под действием наркоза. А деполяризирующее действие — возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию мембраны. Сначала возникают мышечные подергивания, затем мышцы расслабляются.
Смешанный тип действия — сначала возникает кратковременная деполяризация, которая сменяется неполяризирующим блоком. По силе действия миорелаксанты располагаются:
-пипекуроний
-панкуроний
-тубокурарин
-дителен.

Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной последовательности:
-сначала мышцы лица и шеи
-затем конечностей
-затем туловища
-затем диафрагмы
и происходит остановка дыхания.

Характеристикой этих препаратов является широта паралитического действия — это диапазон между дозами, в которых начинают расслабляться мышцы лица и дозами, которые вызывают остановку дыхания. Самое короткое действие у дителена (5 мин), у остальных — от 20 мин. До часа.

При передозировке антагонистами являются прозерин, галантамин.

Миорелаксанты обладают и другими эффектами:
1. Понижение АД (тубокурарин)
2. Бронхоспазм (турбокурарин)
3. Тахикардия (панкуроний)
4. Повышение в плазме крови и внеклеточной жидкости ионов калия, что приводит к аритмии (дителен)
5. В посленаркозном периоде дителен может вызывать мышечные боли.
На ЦНС микрорелаксанты практически не влияют. Вводят внутривенно.

Применение
1. В анестезиологии — при хирургических вмешательствах, так как они облегают проведение операций.
2. Иногда при столбняке
3. При электросудорожной терапии.
Миорелаксанты способны кумулировать, поэтому при повторных введениях дозу уменьшают в 2-4 раза. С осторожностью назначают в старческом возрасте и при заболевании печени и почек.

0

8

Антихолинэстеразные средства

Так как антихолин распадается с помощью фермента (холиноэстеразы), то блокируя этот фермент можно препятствовать распаду ацетилхолина. С этой целью созданы препараты, которые блокируют холиноэстеразу, в результате ацетилхолин не распадается и его концентрация в синаптической щели увеличивается. Антинхолинэстеразные средства называют так же холиномиметиками непрямого действия, потому что они вызывают те же эффектв, что М- и Н-холиномиметики, но другим путем. Холиномиметики возбуждают рецепторы, а Антихолиноэстеразные средства повышают концентрацию ацетилхолина.

Препараты
1. Обратимого действия (физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин).
2. Необратимого действия (фосфакол).

Эффекты антихолиноэстеразных средств
1. Влияние на глаз.
а) сужение зрачка (миоз)
б) спазм аккомодации
в) снижение внутриглазного давления
2. Понижение АД.
3. Повышение секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных желез.
4. Повышение тонуса и сократительной интенсивности гладких мышц внутренних органов.
5. Сокращение скелетных мышц. В малых дозах - возбуждает, в больших - угнетает.
6. В малых дозах возбуждает ЦНС, в больших - угнетает.

Применение
1. При глаукоме.
2. При атопии гладко-мышечных органов (мочевого пузыря, кишечника).
3. При лечении полиомиелита - назначают галантомин и физостегмин, так как они прогикают через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер).
4. При миостении.
5. При передозировке миорелаксантами.
6. Можно применять при отравлении М-холиноблокаторами.

Отравление антихолинэстеразными средствами
Наиболее часто возникают при отравлении ФОС (фосфорно-органическими соединениями), так как они легко всасываются из кожи в кровь. Симптомы - тошнота, рвота, понос, резкое снижение АД, потеря сознания.

лечение:
1. Удаление ФОС с места введения, промыка 3-5% раствором соды.
2. Промывание желудка, адсорбенты, слабительные и т.д.
3. Если ФОС попали в кровь, назначают форсированный диурез.

Применение антагонистом
а) Н-холиноблокаторы (атропин)
б) реактиваты холиноэстеразы. Эти препараты восстанавливают фермент холиноэстеразу и она начинает разрушать ацетилхолин, в результате его концентрация снижается.

Препараты: дипиридоксин, изонитрозин.

Симптоматическая терапия - проводят туалет полости рта, удаляют секрет из трахеи и бронхов. Если угнетение ЦНС сменяется возбуждением, вводят средство, угнетающее ЦНС. При необходимости - налаживают искусственное дыхание.

0

9

Средства, влияющие на адренергическую иннервацию

Медиатором является норадренали. Он так же, как ацетилхолин, находится в варикозных утолщениях в конце нейрона. Нейрон в адренергической иннервации один. Он начинается в спинном мозге, идет к органу, около него разветвляется с образованием утолщений. Мембрана на варикозных утолщениях называется пресинаптической. Мембранные клетки органа называются постсинаптическими.

В адренергической иннервации 2 типа рецепторов:
-альфа (а)
-бета (β)
, которые делятся на а-1, а-2, β-1, β-2. Отличаются местоположением. На постсинаптической мембране клеток находятся а-1 и β-1 рецепторы. На внутренней стенке сосудов находятся а-2 и β-2 рецепторы. Они будут взаимодействовать с адреналином - гормоном коры надпочечников. На пресинаптической мембране находятся а-2 и β-2 рецепторы. Стимуляция β-2 рецепторов на пресинаптической мембране приводит к уменьшению выброса норадреналина. Стимуляция а-2 рецепторов на пресинаптической мембране приводит к усилению выброса норадреналина.

Классификация ЛФ, влияющих на адренергическую иннервацию.
I. Адреномиметики.
1. а- и β-адреномиметики. К ноим относится адреналина гидрохлорид (а-1, а-2, β-1, β-2), норадреналина гидротартрат (стимулирует а-1, а-2 и β-1).
2. а-адреномиметики - мезатон (а-1), оксиметазолин (а-1, а-2), нафазолин (а-1, а-2), тетразолин (а-1, а-2).
3. β-адреномиметики - изодрин (β-1, β-2), орципреналин (β-1, β-2), добутамин (β-10, фенотерол (β-2), сальбутамол (β-2), сальметерол (β-2), тербуталин (β-2).
II. Адреноблокаторы.
1. а- и β-адреноблокаторы - лабеталол, карвидимол, проксодолол.
2. а-адреноблокаторы - фентоламин (а-1, а-2), тропафен (а-1, а-2), дикидроэртоксин (а-1, а-2), ницерголин (а-1, а-2), празозин (а-1), доксазозин (а-1), альфузозин (а-1), талесулозин (а-1), теразозин (а-1).
3. β-адреноблокаторы - пропанолол (β-1, β-2), падолол (β-1, β-2), пиндолол (β-1, β-2), оксипренолол (β-1, β-2), тимолол (β-1, β-2), небиволол (β-1), метапролол (β-1), атенолол (β-1), талинолол (β-1), бисапролол (β-1), ацебуталол (β-1).
III. Средства непрямого действия, влияющие не на рецепторы, а на высвобождение норадреналина.
1. Средства, стимулирующие высвобождение норадреналина, называются симпатомиметики: эфедрина гидрохлорид, фенамин.
2. Средства, уменьшающие высвобождение норадреналина, называются симпатолитики: резерпин и октадин.

а- и β-адреномиметики

Адреналина гидрохлорид - стимулирует а-1, а-2, β-1, β-2 адренорецепторы.

Эффекты адреналина:
1. Влияние на ССС
а) адреналин увеличивают силу и частоту сердечных сокращений и тем самым повышает ударный и минутный объем сердца. При этом резко повышается потребление миокардом кислорода.
б) адреналин повышает АД.
2. Влияние на глаз
а) расширяет зрачок
б) снижает внутриглазное давление
3) Адреналин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов. Он устраяет бронхоспазм и понижает тонус и моторику ЖКТ и мочевого пузыря, а сфинктеры тонизирует.
4. Адреналин повышает секрецию слюнных желез, выделяется густая вязкая слюна.
5. Адреналин сокращает капсулу селезенки.
6. Улучшает нервно-мышечную передачу.
7. Вляет на обмен веществ.
а) стимулирует гликогеному (углеродный обмен) и вызывает гипергликемию.
б) стимулирует живорой обмен, он ускоряет липолиз и в плазме крови величивается содержание свободных жирных кислот.
8. Вляние на ЦНС - оказывает возбуждающее действие, может вызывать беспокойство, тремор, тошноту. При введении через рот - разрушается, поэтому вводят покожно (в/в, в/м). Иногда местно. Действует кратковременно. При в/в - 2-3 мигнуты. Под кожу и в мышцы - до 30 мин. Он быстро захватывается в варикозных утолщениях и происходит его ферментативное расщепление. Выводится почками.

Применение
1. Анафилактический шок, болевой шок и другие состояния, связанные с резким снижением АД.
2. Гипогликемическая кома - здесь оказывает двойной эффект:
- повышает сахар в крови
- восстанавливает уровень АД
3. Можно применять для купирования бронхоспазмов при астме.
4. Остановка сердца.
5. Добавляют в раствор местных анестетиков - суживает сосуды на месте инъекции и тем самым снижает риск кровотечения и снижает вероятность всасывания анестетика.
6. В офтальмологии - для раширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы.

Основные отрицательные эффекты - тахикардия и аритмия.

Норадреналина гидротартрат

Возбуждает а-1, а-2 и β-1 адренорецепторы. Основной эффект - выраженное, но непродолжительное повышение АД. Норадреналин суживает вены,  в отличие от адреналина, урежает пульс. На гладкие мышцы внутренних органов, на ЦНС и на обмен веществ влияет как адреналин, но в несколько меньшей степени.
Путь введения - в/в, так как при введении через рот разрушается. При введении под кожу или в мышцу может вызвать некроз. В организме норадреналин быстро инактивизируется. Выводится почками.

Применяют при состояниях, сопровождающихся резким падением АД. Так как норадреналин вызывает спазм артерий, его не рекомендуют применять при шоковых состояниях.

Побочные эффекты - головная боль, нарушение дыхания, аритмия.

Средства, стимулирующие а-адренорецепторы

а-адреномиметики

Мезатон (а-1-адреномиметик) - повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардиюЭ, незначительност стимулирует ЦНС.

Применяют
1. В качестве сосудо-суживающего средства при состояниях, связанных с резким падением АД.
2. Местно при ринитах.
3. Иногда в сочетании с местным анестетиком.
4. Иногда при глаукоме.

Он эффективен при инъекционном введении и введении через рот (не разруается в ЖКТ).

Нафахолин (нафтизин, санорин) (а-2-адреномиметик) - применяют только местно при ринитах. При попадании в кровь угнетает ЦНС.

Ксилометазолин (а-2-адреномиметик) - применяют как нафтизин, но он вызывает раздражение слизистой оболочки.

К а-адреномиметикам относятся так же другие, более современные, капли в нос и для глаз ("Визин").

β-адреномиметики

Изодрин

Возбуждает β-1 и β-2 адренорецепторы. Основные эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Изодрин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, понижает АД, повышает автоматизм сердца, снижает тонус бронхов, ЖКТ и других гладкомышечных органов, стимулирует ЦНС. На обмен веществ влияет как адреналин.

Основное применение "Изодрина"
Купирование бронхоспазма (ингаляционно), но это не оптимальный препарат, так как не обладает избирательным действием. Возбуждая β-2-адренорецепторы в бронхах, он устраняет их смазм, но в то же время возбуждая β-1-адренорецетпоры сердца, вызывает тахикардию и иногда аритмию, поэтому он не подходит для купирования бронхоспазма тяжелым больным и больным со стенокардией.

Орципреналин (β-1 и β-2-адреномиметик)
По действию схож с "Изодрином".

В настоящее время сущесвуют более избирательные β-адреномиметики:
-Сальбутамол
-Фенотерол
-Тербуталин

Они возбуждают β-2-адренорецепторы в бронхах. На β-1-адренорецепторы сердца они почти не влияют, поэтому не вызывают побочных эффектов со стороны сердца. Применяют ингаляционно, иногда внутрь.

Добутами (β-1-адреномиметик)
Применяют в качестве кардиотонического средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

а-адреноблокаторы

Классификация:
1. Неселективные (неизбирательные) - блокирующие а-1 и а-2 адренорецепторы. К ним относятся дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, пирроксан.
2. Селективные (избирательные) - блокируют а-1-адренорецепторы. Празозин, Доксазозин, Терразозин, альфазозин, тамсулозин.
По своим фармакологическим свойствам неселективные и селективные а-адреноблокаторы отличаются друг от друга.

Эффекты неселективных а-адреноблокаторов
1. Вызывают расширение сосудов, расслабляют прекапиллярные сфинктеры, улучшают микроцеркуляцию крови.
2. Уменьшают агрегацию тромбоцитов (препятствуют тромообразованию).
3. Понижают АД.
4. "Ницерголин" - расширяет мозговые сосуды.
5. Пеоксан - устраяет вестибурялно расстройство, уменьшает прихозное напряжение и тревогу. При морской болезни идля устранения симптомов морфино-алкогольной абстиненции.
6. Дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин обладают противомигринозным действием.

Применение селективных а-адреноблокаторов
1. Облитерирующий эндоартерит.
2. Обморожение, пролежни, трофические язвы.
3. Опухоль надпочечников.

Побочные эффекты неселективных а-адреноблокаторов
1. Ортостатический коллапс.
2. Гиперимия кожи лица, зуд, набухание слизистой носа.
3. Головокружение.
4. Диарея.
5. Тахикардия, повышение возбудимости миокарда и повышение его потребности в кислороде. Могут быть загрудинные боли.
6. Ослабление эффекта антигипертензивных препаратов.

Эффекты селективных а-адреноблокаторов
1. Расширяют артериальные и венозные сосуды, понижают пред- и постнагрузку на сердце, практически не вызывают тахикардию.
2. Расслабляют гладкие мышцы мочевого пузыря и улучшают динамику мочеискускания. (все, кроме празозина).

Применение селектинвных а-адреноблокаторов
1. Гипотоническая болезнь.
2. Облитерирующий эндоартерит.
3. Трофические язвы.
4. Застойная сердечная недостаточность.
5. Препараты, рассбляющие мочевой пузырь - при доброкачественной аденоме предстательной железы.

Побочные эффекты селективных а-адреноблокаторов
Возникают в первые дни приема.
1. Ортостатический коллапс.
2. Головная боль, головокружение.
3. Слабость.
4. Тошнота.
5. Бессонница.

Фентоламин - внутрь.
Пероксам - в/м, подкожно.
Дигидроэрготоксин - внутрь, подкожно, в/м, в/в.
Дигидроэрготамин - внутрь, в/м, интраназально, спрей.

β-адреноблокаторы

1. Селективные, блокирующие β-1 и β-2-адренорецепторы (анаприлин, обзидан, панадол, типолол).
2. Кардиоселективные β-1-адреноблокаторы (метопролол, эгилок, атеноло, бисопролол).

Основные эффекты β-адреноблокаторов: антигипертензивный, интиангинальный, аритмический.

β-адреноблокаторы - одна из основных групп препаратов, применяемых при гипертонической болезни и стенокардии. ДЛя мноогих это препарат первого ряда.

Неселективные β-адреноблокаторы обладают другими эффектами - они могут понижать внутриглазное давление, повышать тонус и сократимость мышц матки, понижать уровень сахара в крови, а так же есть некоторые седативные действия, бронхоспазм.

Применение β-адреноблокаторов
1. ИБС (ишемическая болезнь сердца).
2. Аритмия.
3. ГБ (гипертоническая болезнь)
4. неселективные - при глаукоме и стимуляции родовой деятельности.

Побочные эффекты β-адреноблокаторов

1. Брадикардия.
2. Может быть обострение хронической сердечной недостаточности (ХСН).
3. Гипотензия.
4. При длительном применении может быть депрессия.
β-блокаторы ослабляют скорость реакции и внимания, поэтому с осторожностью назначают водителям и лицам других профессий, требующих повышенного внимания.
5. Бронхоспазм.
6. Местные реакции (конъюнктивит).
7. Онемение и похолодание конечностей.
8. β-адреноблокаторы усиливают эффект гипогликемических средств, поэтому их с осторожностью назначают больным сахарным диабетом.

β-адреноблокаторы могут вызывать синдром отмены, поэтому прекращать прием надо постепенно, в течение двух недель. Вводят их, как правило, внутрь в таблетках, некоторые внутривенно и местно в виде глазных капель. Назначают 3-4 раза в день. Но есть пролонгированные формы - назначают 1 раз в день. В настоящее время выяснено, что некоторые адреноблокаторы обладают внутренней симпато-мимической активностью, поэтому у них меньше выражен антигипертензивный и антигистаминальный эффект, но в то же время они реже вызывают сердечную недостаточность и синдром отмены. К таким препаратам относятся: оксипреналол, пиндалол, пенбутолол, ацибутолол.

Препараты пресинаптического действия

Существуют препараты, оказывающие опосредованный эффект, усиливая или уменьшая высвобождение норадреналина из пресинаптических окончаний. ЛС, увеличивающие выброс норадреналина в ответ на проведение нервного импульса, называют симпатомиметиками. ЛС, уменьшающие содержание норадреналина и его выделение из адренергических окончаний, называют симпатолитиками.

Симпатомиметики

Представители - эфедрина гидрохлорид.

Эфедрин - алкалоид растения Эфедры. Механизм действия: усиливает высвобождение норадреналина и уменьшает его обратный нейрональный захват. При этом увеличивается содержание норадреналина в синаптической щели. Эфедрин оказывает такое же влияние, что и адреналин, т.е. увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД, расширяет зрачок, повышает уровень сахара в крови, расслабляет гладкомышечные органы. Отличается эфедрин те, что действует более длительно, а также обладает сильным психостимулирующим действием, может вызывать эйфорию и при длительном применении к нему развивается лекарственная зависимость. Также, в отличие от адреналина, эфедрин принимают через рот, т.е. внутрь.

Показания к применению эфедрина

1. Местно, в глазных каплях, при конъюнктивите и для осмотра глазного дна. Иногда применяют капли в нос при ринитах.
2. Энурез - назначают внутрь перед сном - снижает глубину сна и повышает тонус сфинктера мочевого пузыря.
3. Применяют в качестве сосудосуживающего средства при состояниях, связанных с резким понижением АД (болевой шок, анафилактический шок, шок при кровопотерях), вводят в/в.
4. При проведении спиномозговой анестезии (вводят в/м и подкожно).
5. Иногда для купирования приступа астмы - в/м, подкожно. А для курсового лечения - внутрь в таб.
Его часто комбинируют с другими бронхолитиками (препараты "Солутан", "Теобрамин", "Бронхолитин").
6. При нарколепсии (внутрь)

При частых повторных приемах развивается привыкание. При систематическом приеме эфедрин вызывает психическую лекарственную зависимость, которая очень трудно поддается лечению.

Симпатолитики

Это препараты, истощающие запасы норадреналина в пресинаптических адренергических окончаниях. Препараты - "Резерпин", "Октадин".

Резерпин - аналог раувольфии змеевидной (внутрь, в/в, в/м).
Октадин - синтетический препарат (внутрь в таб., редко - глазные капли).

Побочные эффекты
У Резерпина - повышение аппетита, сонливость, депрессия, головокружение, понос, заложенность носа, повышение секреции желудочного сока, бронхоспазм и боли в околоушной железе.
Октадин - ортостатический коллапс, задержка натрия и воды, затруднение носового дыхания, понос, брадикардия, бронхоспазм, боли в области околоушной железы.
Октадин и резерпин в настоящее время почти утратили свое значение как антигипертензивные средства в связи с появлением более современных препаратов. Иногда резерпин входит в состав "Раунатин" и его компинированного препарата "Адельфан".

0

10

Скачать лекции ЗДЕСЬ

0

11

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

К этой группе относятся:
1. Производные салициловой кислоты - ацетиласалициловая кислота (аспирин) и неацилированные салицилаты (натрия салицилат, салициламид, долобид).

2. Производные пирозолона - метамизол (анальгин), фенилбутазон (бутадион) и др.

3. Производные индолуксусной кислоты - метиндол (индометацин), кеторолак (торадол, кетанов).

4. Производные фенилуксусной кислоты - диклофенак натрий (вольтарен, ортофен), диклофенак калий (раптен, фенклофенак).

5. Производные фенилпропионовой кислоты - ибупрофен (нурофен, бруфен), кетопрофен, напрексен.

6. Производные антраниловой кислоты - мефетамовая кислота.

7. Производные анилина - ацетаминофен (парацетамол, панадол, эффералган).

8. Производные оксикамов - мелоксикам (мовалис), пироксикам (фелден).

9. Производные сульфонанилидов - нимесулид (найз), целекоксиб (целебрекс).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Основными веществами, вызывающими воспаление в организме, являются простагландины, которые принимают участие в развитии основных симптомов воспаления: повышение температуры, боли и отека. Поэтому действие НПВС направлено на снижение концентрации простагландинов в организме - они угнетают фермент ЦОГ (циклооксигеназа), который участвует в образовании простагландинов из аразидоновой кислоты, тем самым снижая их количество.

ЦОГ бывает двух типов: ЦОГ 1 и ЦОГ 2

ЦОГ 1 участвует в образовании простагландинов, которые выполняют в организме физиологические функции - участвуют в синтезе тромбоцитов, обеспечивают защиту слизистой желудка и паренхимы почек, а ЦОГ 2 участвует именно в синтезе простагландинов, вызывающих воспаление. Проблема заключается в том, что большинство НПВС угнетают оба типа ЦОГ, то есть снижается количество не только простагландинов, вызывающих воспаление, но и простагландинов, которые нужны организму. Поэтому многие препараты этой группы, за исключением самых новейших, обладают множеством побочных эффектов (особенно со стороны ЖКТ, кроветворения, почек, печени). К новейшим препаратам (2 поколения) относятся мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

Следует помнить, что по выраженности противовоспалительного анальгезирующиего и жаропонижающего эффектов все эти препараты отличаются друг от друга. Например, жаропонижающее действие наиболее выражено у аспирина и парацетамола, и отсутствует у нимесулида, болеутоляющее у анальгина, противовоспалительное у бутадиона, аспирина и препаратов 2 поколения. При заболеваниях суставов наиболее эффективны нимесулид и мелоксикам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1. Повреждение слизистой ЖКТ - эрозии, язвы, кровоизлиятия. Могут быть желудочно-кишечные кровотечения. Наиболее выражен у аспирина. Отрицательно влияет на ЖКТ также индометацин - у кажддого 3 больного. Самым безопасным в отношении ЖКТ является ибупрофен.

2. Аспириновая астма - приступы удушья, полипы слизистой носа, ринит.

3. Задержка воды и электролитов в организме и, как следствие, отеки - наиболее опасны бутадион и индометацин.

4. Прямое токсическое действие на паренхиму почек.

5. При использовании парацетамола у детей до 2 месяцев - гемолиз эритроцитов и метгемоглобинемия.

6. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз - наиболее опасен анальгин.

7. Кровотечения - аспирин.

8. Ретинопатия - поражения сетчатой оболочки глазного яблока - вызывает индометацин, так как откладывается в сетчатке и роговице.

9. Аллергические реакции.

10. Токсический гепатит при длительном применении. Особо опасен парацетамол у людей старце 14 лет.

11. Синдром Рейе - энцефалопатия с отеком мозга и жировой инфильтрации печени.

12. Головная боль, головокружение, судороги, депрессия, бессонница, Галлюцинации.

В настоящее время широко используется препарат Фенспирид (Эреспал). Он отличается тем, что обладает только противовоспалительным действием, а также способствует уменьшению выработки слизи и образования мокроты при заболеваниях верних дыхательных путей. Назначается внутрь в виде таблеток или сиропа. Применяют при хронических заболеваниях респираторного тракта, при хронических синуситах и отитах. Побочные эффекты - тошнота, боли в животе, сонливость. Редко - понижение АД и тахикардия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
1. Противовоспалительный - возникает через 10-14 дней. Максимальное противовоспалительное действие у бутадиона, затем у салицилатов в больших дозах, затем у индометацина, затем диклофенак и затем ибупрофен. Также сильным противовоспалительным действием обладают НПВС 2 поколения - мелоксикам, нимесулид, целекоксиб.

2. Анальгетический эффект. Проявляется достаточно быстро - от 20 минут (у анальгина) до нескольких часов (у диклофенака). НПВС лучше снимают боль, связанную с воспалением. Поэтому при головной или зубной боли целесообразно использовать анальгетики-антипиретики (анальгин и парацетамол).

3. Жаропонижающий эффект - эффект через несколько часов.

4. Антиагрегантный эффект - предупреждение образованяи тромбов. Наиболее выражен этот эффект у аспирина.

5. Ослабление сокращений гладкой мускулатуры беременной и небеременной матки. Более выражен у индометацина.

6. Антиатеросклеротический и лечебный эффект при болезни Альцгеймера, паркинсонизме и эпилепсии. Выражен у препаратов 2 поколения.

7. Антиканцерогенный эффект в отношении эпителиальных злокачественных новообразований - также у препаратов 2 поколения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Главный путь введения - внутрь, после еды. Анальгин, кеторолак, мелоксикам, дикрофенак натрий, пироксикам и кетопрофен - внутримышечно. У всех препаратов хорошая биоусвояемость. Препараты хорошо проникают в разные ткани и жидкости организма. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 6-8 часов, поэтому их назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2 поколения назначают 2 раза в сутки. У пироксикама и мелоксикама есть пролонгированные формы, назначаемые 1 раз в день. Около 95% от введенной дозы биотрансформируется в печени. Выводится в основном почками, в небольшом количестве жельчью.

ПРИМЕНЕНИЕ
1. Воспалительные и ревматические заболевания.
2. Болевой синдром различной этиологии.
3. Повышение температуры тела.
4. Заболевания соединительной ткани - дерматомиозит, периартрит, деформирующий остеоартроз и др.
5. Профилактика артериальных тромбозов.
6. Профилактика и лечение эпилепсии, паркинсонизма, болезни Альцгеймера, атеросклероза, эпителиальных злокачественных образований.

0

12

Скачать лекцию "Психотропные средства, угнетающие ЦНС" ЗДЕСЬ

0

13

Скачать лекцию "Психотропные средства, стимулирующие ЦНС" ЗДЕСЬ

0

14

Скачать лекцию "Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему" ЗДЕСЬ

0

15

СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Вещества этой группы вызывают хирургический наркоз. Это состояние, характеризующееся обратимым угнетением ЦНС с выключением сознания, подавлением чувствительности рефлекторных реакций и снижением тонуса скелетных мышц.
Наркозные средства угнетают межнейронную передачу возбуждения в ЦНС.

Требования к средствам для наркоза

1. Наркоз должен наступать быстро, без стадии возбуждения.
2. Должна быть достаточная глубина наркоза.
3. Наркоз должен быть хорошо управляемым
4. Выход из наркоза должен быть быстрым, без последствий (тошнота, рвота)
5. Должна быть существенная наркотическая широта — диапазон между концентрацией, в которой наступает наркоз, и минимальной концентрацией, в которой наступает угнетение дыхания.
6. Побочные эффекты должны отсутствовать или быть минимальными.
7. Использование наркоза должно быть технически достаточно простым.
8. Вещества для наркоза должны быть безопасны в пожарном отношении.
9. Средства для наркоза должны быть экономически доступными.

Выделяют 4 стадии наркоза:
1. Анальгезия
2. Возбуждение
3. Хирургический наркоз
а) поверхностный
б) легкий
в) глубокий
д) сверхглубокий
4. Агональная

Классификация средств для наркоза

Средства для ингаляционного наркоза:
1. Жидкие, летучие вещества — фторотан и эфир для наркоза.
2. Газообразные вещества — азота закись.

Средства для неингаляционного наркоза
- тиопентал натрия
- пропанидид

Фторотан — наркотическая активность широкая. Наркоз через 3-5 минут с очень короткой стадией возбуждения. Наркоз легко управляем. Больной просыпается через 5-10 минут после прекращения его вдыхания. Умеренно угнетает дыхательный центр, ослабляет сократимость миокарда, понижает АД, вызывает брадикардию, а иногда и аритмию. Угнетает активность слюнных, бронхиальных и желудочных желез. Неблагоприятно влияет на печень, поэтому больным с заболеваниями печени его не рекомендуют. Уменьшает выделение мочи и обмен веществ. Раздражающие свойства не имеет. Тошноту и рвоту после наркоза вызывает редко. Выделяется легкими с выдыхаемым воздухом. Безопасен в пожарном отношении. Существует более современные аналоги фторотана - «Н-флуран», «Изофлуран» - вызывают наркоз через 7-8 минут, стадии возбуждения нет. Наркоз хорошо управляем. Изофруран имеет резкий эфирный запах и умеренно раздражает дыхательные пути. Оба этих препарата не оказывают отрицательного действия на почки и печень.

Эфир для накроза — наркотическая активность выраженная, относительно низкая токсичность, наркоз легко управляем. У эфира достаточная наркотическая широта. Недостаток эфира — выражены все стадии наркоза.
1. Стадия анальгезии — сознание сохранено, но ориентация нарушена. Болевая чувствительность подавлена, может быть амнезия.
2. Стадия возбуждения — длится до 20 минут. Сознание утрачено, но наблюдается двигательное и речевое возбуждение, зрачки расширены, дыхание учащено, может быть тахикардия и колебания АД. Из-за раздражающего действия эфира может возникнуть кашель, гиперсекреция слюнных желез, рвота, урежение дыхания и т. д.  Эти эффекты предупреждают введением атропина.
3. Стадия хирургического наркоза — происходит дальнейшее угнетение межнейронной передачи в головном и спинном мозге. Сознание выключено, зрачки сужены, рефлекторая активность подавлена, пульс урежается, происходит хорошая релаксация (расслабление скелетных мышц). При углублении наркоза может быть аритмия и понижение АД.
4. Стадия пробуждения — Пробуждение медленно в течение 30 минут. До полного воспроизводства функции головного мозга требуется несколько часов. Длительно сохраняется анальгезия. Эфир в посленаркозном периоде вызывает часто рвоту, раздражает слизистые дыхательных путей. При передозировке может наступить агональная стадия (резкое угнетение дыхания и сосудо-двигательного центра в продолговатом мозге). Снижается частота и объем дыхания, развивается асфиксия. Зрачки резко расширены, понижено АД. Если не принять меры, может наступить летальный исход от паралича дыхательного центра и остановки сердца.

Азота закись
Основной недостаток — низкая активность. АЗ вызывает наркоз лишь в концентрации 95% во вдыхаемом воздухе. Такие концентрации невозможны, поэтоум применяют смесь 80% азота и 20% кислорода. При этом выражена анальгезия, но глубокий наркоз не наступает. Поэтому закись азота сочетают с другими, более сильными наркозными средствами. Иногда используют в качестве успокаивающего или обезболивающего. АЗ не оказывает отрицательного влияния на внутренние органы, не расслабляет скелетные мышцы, не обладает раздражающими свойствами. Иногда в посленаркозном периоде вызывает тошноту и рвоту. Выделяется легкими в неизменном виде.

0

16

ЛС, влияющие на функцию органов дыхания

Стимуляторы дыхания

По основной направленности действия стимуляторы дыхания подразделяются на:
1. средства, непосредственно активизирующие центр дыхания («Бемегрид», «Кофеин», «Этимизол»)
2. средства, стимулирующие дыхание рефлекторно («Цититон», «Лабилина г-х»).
3. средства смешанного типа (1 + 2) - «Кардиамин», углекислота.

К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влияние на центр дыхания относятся психостимулирующие средства и аналептики (кофеин, бимегрид, этилизол — см. лекцию «Аналептики»).

Этимизол занимает особое положение среди цен­трально действующих стимуляторов дыхания. Он активирует подкорковое образование головного мозга и центры продолговатого мозга.

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются н-холиномиметики - «Цититон» и «Лабилина г-х». (см. лекцию «Н-холиномиметики»).

У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относится аналептик «Кордиамин» и углекислота.

Применяют стимуляторы дыхания при легких отравлениях опиодными анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде. В целом стимуляторы дыхания используют редко. При гипоксических состояниях обычно предпочитают прибегать к вспомогательному (искусственному) дыхания.

Противокашлевые средства

Выделяют 2 группы:
1. Средства центрального действия:
а) опиоидные (наркотические) препараты — кодеин, этилморфина г-х.
б) неопиоидные (ненаркотические) препараты — глауцина г-х, тусупрекс, бутамират (синекод, интуссин).
2. Средства периферического действия — либексин.

Опиоидные
Наиболее широкое распространение в практической медицине получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализированные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин и этилморфин. Они относятся к агонистам опиоидных рецепторов, обладают выраженной противокашлевой активностью, оказывают слабое болеутоляющее действие.

В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или в очень слабой степени угнетает. При систематическом использовании препаратов возможен запор. Длительное применение кодеина сопровождается привыканием,а в некоторых случаях — зависимостью.
В качестве препаратов выпускают кодин-основания и кодиена фосфаты. Он входит в состав комбинированных препаратов «Микстура Бехтерева», «Седальгин-Нео», «Кодтерпин».

Этилморфина г-х получают синтетическим путем из морфина. Агонист опиоидных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина г-х аналогичен кодеину, но несколько более активен.

Неопиоидные
К ним отнсоятся глауцина г-х и тусупрекс. Глауцин — алкалоид растительного происхождения (мачок желтый). Обладает умеренным противовоспалительным и спазмолитическим действием, уменьшает отек слизистой бронхов. Тусупрекс получен синтетическим путем, обладает умеренным бронхорасширяющим действием. Препараты переносятся хорошо, но глауцин может вызвать головокружение, тошноту, слабость, а тусупрекс — боль в животе, тошноту, сонливость, утомляемость.

Синекод — так же выраженно угнетает кашлевой центр, при этом не угнетая дыхательный центр. Оказывает место анестезирующие спазмолитическое противовоспалительное действие. Входит в состав препарата «Стоптуссин».

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а так же с некоторыми бронзолитическими средствами.  При пероральном приеме действие начинается через 30-40 минут, а длится 4-5 часов. Лекарственная зависимость не развивается. Противокашлевые средства назначают при сухом изматывающем непродуктивном кашле.

Отхаркивающие средства

Это группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи, продуцируемой бронхиальными железами. Имеются 2 разновидноти отхаркивающих:
1. Рефлекторного действия — трава термопсиса, корень эпикакуаны и корень солодки
2. Прямого действия:
а) растительные — корень алтея (настойки и таблетки «Мукалтин»), лист подорожника, трава душицы и трава чабреца.
б) йодиды и бромиды натрия и калия — натрия бензоат, натрия гидрокарбонат.

Рефлекторно действуют препараты эпикакуаны, термопсиса, солодки. Содержащиеся в них алкалоиды (в терпопсисе — алкалоиды и сапонины, в солодке — только сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка, при этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливается сокращение мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой и отделение ее с кашлем облегчается.
Помимо отхаркивающего свойства солодка обладает противовоспалительным и гормоноподобным действием. Эти средства противопоказаны при заболеваниях желудка, двенадцатиперстной кишки, при склонности к бронхоспазму и кровотечению из сосудов легких, при расширенных венах желудка и при беременности.

Прямого действия препараты — относятся препараты растительного происхождения, содержащие слизи и эфирные масла, а также йодиды, бромиды натрия и калия, натрия гидрокарбонат и натрия бензоат. Растительные полисахариды после всасывания в кровь частично выделяются бронхиальными железами и оказывают на слизистые обволакивающее, мягчительное и противовоспалительное действие. Ионы йода и брома быстро и активно секретируются бронхиальными железами и увеличивают выделение ими воды, тем самым ускоряя разжижение мокроты. Натрия гидрокарбонат следует применять 3-5 грамм с горячим молоком и медом, при этом сода выделяется бронхиальными железами. Гораздо эффективнее ингаляционная терапия. Основу ингаляции составляет сода, а также можно добавлять лекарственное растительное сырье — траву душицы, почки сосны, лист шалфея, лист эфкалипта и эфирные масла (анисовое, тимьяновое, эвкалиптовое).

К отхаркивающим можно отнести и муколитические средства (средства, разжижающие мокроту). К активным муколитическим средствам относятся ацетилцистеин. Применяют ингаляционно, иногда парентерально (АЦЦ, АЦЦ лонг и т. д.).
К муколитическим и отхаркивающим относятся «Амбробене», «Амброгексин», «Бромгексин».

Бронхоспазмы

При бронхоспазмах применяют средства, расширяющие бронхи (бронхолитики):
1. Вещества, стимулирующие бета-2-адренорецепторы (сальбутамол, тербуталин, изодрин, адреналина г-х).
2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид)
3. Спазмолитики миотропного действия (теофилин, эуфилин).

Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью

1. Стероидные противовоспалительные препараты — гидрокортизон, дексаметазон, триамцилоном, бекламетазон.
2. Противоаллергические — кромолин натрий, кетотифен.
3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов:
а) ингибиторы биосинтеза лейкотриенов (зилеутон)
б) блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст и монтелукаст).
Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стимулирующие бета-2-адренорецепторы. В настоящее время при бронхоспазмах применяются препараты, возбуждающие бета-2-адренорецепторы — сальбутамол (вентолин, сальбен, сальтост), фенотерол (Беротек-Н). Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем бета-адреномиметики избирательного действия (изадрин, орципреналин) — их применяют обычно ингаляционно. За последние годы созданы длительно действующие бета-адреномиметики — салметеро (серевент). При ингаляции аалметерола бронхорасширяющий эффект сохраняется до 12 часов, а сальбутамола 4-6 часов.

При бронхоспазмах нередко используют адреналин. При подкожном ввденеии он быстро купирует спазм бронхов, а также уменьшает отек слизистой. Эффект непродолжителен. Из побочных эффектов возможно повышение АД, тахикардия, увеличение минутного объема сердца. В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин. По активности он уступает адреналину, но действует продолжительнее. Применяют с профилактической целью. Из побочных эффектов — возбуждение ЦНС + побочка адреналина. Если они выражены в значительной степени, то можно уменьшить применением седативных или снотворных веществ. К эфедрину развивается зависимость.

За последние годы теофиллин, особенно в виде препаратов продолжительностью 8, 12 и 24 часа, стали широко применяться для профилактики бронхоспазмов: «Теопек», «Теодур». Теофиллин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, метаболизируется печенью, выводится почками.  Применяется внутрь, ректально, в/в. Побочка — головная боль, головокружение, тошнота, рвота, возбуждение или бессонница.

При бронхиальной астме и других бронхоспазмах аллергической природы помимо истинных бронхолитиков применются противовоспалительные и противоаллергические средства. К ним относятся глюкокортикоиды. Применяют в виде аэрозолей («Беклометазон», «Флутиказон»), внутрь для системного действия («Дексаметазон», «Триамцинолон»). При необходимости вводят гидрокортизон.

Средства, применяемые при отеке легких

Одной из причин острой дыхательной недостаточности является отек легких. Он может развиваться при заболеваниях ССС, поражении легких химическими веществами, при ряде инфекционных заболеваний, патологии почек и при отеке мозга. Широкое применение при лечении отека легких получили препараты опиоидных анальгетиков — морфин, фентанил, таламонал. Считают, что они вызывают расширение периферических артерий и вен и, соответственно, уменьшают возврат к сердцу. Происходит перераспределение крови, что приводит к снижению давления в малом круге кровообращения.

Итогом является положительный эффект при остром отеке легких. Для уменьшения отека легких при высоком АД, одна из основных задач заключается в понижении АД. С этой целью применяют ганглиоблокирующие средства (гигроний, пентамин, бензогексоний), сосудорасширяющие средства миотропного действия (натрия нитропруссид), а так же препараты, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (фентамин, небольшие дозы аминазина, дипрозин). Уменьшить отек легких можно так же за счет быстродействующих мочегонных средств (фуросемид, к-та этакриновая), которые обладают гипотензивной активностью.

0

17

Еще две лекции можно скачать ЗДЕСЬ и ЗДЕСЬ

0

18

Очередную лекцию можно скачать  ЗДЕСЬ

0

19

Новая лекция ЗДЕСЬ

0

20

Очередная лекция ЗДЕСЬ

0

21

Новая лекция здесь

0

22

Скачать лекцию "Витаминные препараты" ЗДЕСЬ

0

23

Скачать лекцию "Препараты жирорастворимых витаминов" ЗДЕСЬ

0

24

Скачать лекцию "Гормональные препараты" ЗДЕСЬ

0

25

Скачать лекцию "Препараты гормонов коры надпочечников (кортипкостероиды) ЗДЕСЬ

0

26

Скачать лекцию "Антисептические и дезинфицирующие средства. Сульфониламиды" ЗДЕСЬ

0

27

Скачать лекцию "Антибиотики" ЗДЕСЬ

0

28

Скачать лекцию "Иммунотропные средства" ЗДЕСЬ

0

29

Скачать лекцию "Противотуберкулезные, противосифилитические, противопротозойные, противогрибковые и противовирусные средства" ЗДЕСЬ

0

30

Скачать лекцию "противоглистные и противоопухолевые средства" ЗДЕСЬ

0